喹诺酮类抗生素是人工合成的抗菌药物,从年第1代喹诺酮类药物萘啶酸开发以来,到现在已经开发有四代,萘啶酸国内已不再使用。年合成的第二代喹诺酮类药物吡哌酸仅限于治疗泌尿道和肠道感染,现在已经较少应用。目前临床上使用的喹诺酮类主要是第三代和第四代的氟喹诺酮类。
20世纪70年代末到90年代中期研制的氟喹诺酮类为第三代喹诺酮类,主要有诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星和司帕沙星等。20世纪90年代后期至今新研制的氟喹诺酮类为第四代喹诺酮类,已经用于临床的有莫西沙星、加替沙星、吉米沙星和加雷沙星等。
氟喹诺酮类抗生素的特点:
氟罗沙星为日本杏林制药公司开发的第三代喹诺酮类抗菌药。本品已在日本、瑞士、美国、中国等许多国家上市。主要应用于敏感菌所致的消化、泌尿、下呼吸道及皮肤细菌感染。其抗菌谱比第三代其他产品更广,对于革兰氏阳性菌杀菌效果有所增强,除此以外,药物毒副作用相比同类产品更低微,药物疗效也明显增强。对G-菌的作用比对G+菌强,尤其对大肠埃希菌、葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等的活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。对衣原体和支原体的抑制作用也优于环丙沙星。生产厂家:无锡市福祈制药有限公司无锡市福祈制药有限公司,原为无锡市第一制药厂和第二制药厂合并而成。始建于年,为江苏省高新技术企业和江苏省科技创新型企业。公司专注于原料药和制剂药的研发生产及原料的销售,通过了中国GMP及欧洲GMP车间认证,年第八次通过欧盟GMP检查,产品远销日本、欧盟、美国、韩国等几十个国家和地区。
无交叉耐药性耐药率低氟罗沙星以细菌的DNA为作用靶,通过阻碍细菌DNA拓扑异构体酶II发挥作用,使细菌DNA无法形成超螺旋,进一步造成染色体的不可逆损害,导致细菌无法分裂增殖。
而其他常见的喹诺酮类是阻碍细菌DNA拓扑异构体酶IV。
也因为作用位点的不同,氟罗沙星与其他同类产品没有交叉耐药,对于其他产品耐药率较高的细菌感染具有良好的疗效。
-年环丙沙星对5种常见革兰氏阴性菌
药物的耐药率(%)
口服代替输液氟罗沙星口服与静脉滴注治疗泌尿道感染的疗效比较试验对象:入选病例共40例,男8例,女32例,年龄20~65岁。其中住院病人32例,门诊病人8例,均有尿频、尿急、尿痛症状。体温升高(37.5℃~39℃)16例,血尿8例。
细菌学检查:取中段尿培养结果均为阳性,检出大肠杆菌30例,金黄色葡萄球菌5例,肺炎克雷伯菌3例,沙门氏菌2例。40例病人中的20例于入院后经用庆大霉素,头孢唑啉钠等治疗3天症状未见好转。
临床诊断:泌尿道细菌感染(急性膀胱炎和急性肾盂肾炎)。所有病例均采用纸片法作分离致病菌药敏试验,氟罗沙星对各菌株的敏感率为%。
治疗方法:40例患者随机分为两组。A组20例,给予氟罗沙星胶囊0.4g,qd,po。疗程7天。B组20例,给予氟罗沙星葡萄糖注射液mL(含氟罗沙星0.4g,葡萄糖5.0g),iv,divp,疗程7天。
结果:A组20例患者中8例用药2天后症状减轻,至第4天症状消失;12例3天后症状减轻,至第5天症状消失。B组20例病人中10例用药2天后症状减轻,至第5天后症状消失。治疗7天后尿常规检查结果转为正常、尿培养结果转为阴性。A、B两组痊愈率均为%,细菌清除率两组均为%。我们采用口服疗法治疗泌尿道感染,患者临床症状减轻时间、消失时间及痊愈率、有效率和细菌清除率均与静脉滴注疗法无显著差异。
有效率高适应症:尿路感染,呼吸道感染,幽门螺旋杆菌胃炎,淋病,梅毒,皮肤细菌性感染疾病等。
用法用量口服,成年人每日2-4粒,分1-2次服,一般疗程7-14天
禁忌人群:
肌腱炎或肌腱断裂人群禁用(引起肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死)
既往有CNS(中枢神经)感染和癫痫病史的病人禁用
儿童、孕妇和哺乳期妇女禁用(软骨发育)
产品特点第三代喹诺酮类抗生素
抗菌谱广,抗菌效力强
耐药率低,无交叉耐药
口服替代输液
临床有效率高
不良反应小
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